他汀常见的不良反应主要包括4类，即肝脏、肌肉、肾脏与糖代谢不良反应。在临床工作中，只要严格掌握适应证，注意识别可能发生不良反应的潜在人群并采取相应的应对策略，可以最大程度的降低他汀治疗相关不良反应的风险，充分发挥其治疗作用。
1.肝脏不良反应
服用他汀治疗过程中少数患者可能会出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或（和）天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。在大型临床试验中，其发生率约为1％~3％。多数患者仅表现为轻度升高，不超过正常上限（ULN）的3倍。少数情况下肝脏转氨酶可严重升高。这种不良反应属于他汀类药物的类效应，各种他汀均可能发生。一般认为，单纯性肝脏转氨酶轻度升高不是肝脏损害的特异性指标，但若同时出现乳酸脱氢酶或胆红素升高甚至凝血机制异常，则提示肝脏发生器质性损害。
虽然美国认为他汀治疗过程中无需常规监测肝脏功能，但基于我国具体情况，仍建议在接受他汀治疗前以及他汀治疗4~8周后检查肝脏转氨酶。若无异常，以后每6~12个月复查一次即可。肝脏转氨酶轻度升高（不超过3倍ULN）不是应用他汀的禁忌证。治疗过程中发生转氨酶轻度升高也不是停药指征。若患者出现食欲下降、乏力等消化道症状甚至黄疸，需要及时进行肝功能检查，了解是否由他汀相关的肝损害所致。他汀所致肝损害呈剂量相关性，随着用药剂量的增大，发生肝脏不良反应的风险相应增加。因此，若无明确适应证，不宜常规应用大剂量高强度他汀治疗。
他汀治疗过程中若出现肝酶轻度升高，且患者无相关临床表现以及肝脏损害的其他证据，无需减量或停药，建议每4~8周重复检测肝功能。半数以上的患者无需特殊处理其肝酶可以逐渐恢复正常。若肝酶呈现进行性增高且超过3倍ULN，或出现肝脏损害的其他临床症状且无其它原因可解释，则应考虑减小他汀用药剂量甚至停药，必要时予以保肝药物治疗。
2.肌肉不良反应
他汀类药物的肌肉损害是临床上值得 在临床上，少数患者经过常规剂量他汀治疗后胆固醇水平仍不能达到目标值以下，也有部分患者完全不能耐受他汀治疗。对于这些患者不应放弃治疗，应尝试各种可行的措施追求低密度脂蛋白胆固醇的达标。由于在各类降脂药物中，他汀具有最为充分的临床研究证据，应着力保证此类药物的应用。以下措施可供选择：1）更换另一种药代动力学特征不同的他汀类药物。研究显示，若患者不能耐受某种他汀治疗，更换另一种代谢途径不同或药代动力学特征不同的他汀，约50％的患者可以良好的耐受。因此，不能因为患者不能耐受一种他汀就完全放弃他汀治疗；2）减少他汀类药物剂量或改为隔日一次用药。他汀类药物的不良反应呈剂量依赖性，不能耐受较大剂量他汀的患者，通过减少用药剂量或改为隔日一次用药，可以使很多患者耐受治疗；3）换用其他种类药物（如依折麦布）替代。若经过反复尝试，患者确实不能耐受他汀，可考虑用其他种类的降脂药物替代，如胆固醇吸收抑制剂、贝特类、烟酸类等；4）进一步强化生活方式治疗。生活方式干预是治疗血脂异常的重要而有效的措施，对于不能耐受他汀治疗的患者更应强化生活方式干预，以降低对于药物治疗的需求；5）若患者需要使用但不能耐受大剂量他汀类药物治疗，可考虑联合用药治疗。由于他汀与贝特类药物联合应用时发生不良反应的风险也会进一步增高，因此对于需要联合用药者建议首选中小剂量他汀类药物联合依折麦布。后一种联合方案可以显著改善降胆固醇效果，但不会显著增加不良反应风险。
