NathanielKatz医学博士，医生，美国哈佛大学医医院疼痛实验中心的董事
适应症
替扎尼定是一个中枢性α2受体激动剂，英国批准治疗由多发性硬化症或脊索损伤或其他疾病造成的痉挛。(美国批准替扎尼定治疗所有病人的痉挛，不管病因学是什么)。痉挛可以定义为肌肉紧张度的持续升高或由于运动神经元受损，肌群的表现通常与腱反射亢进、阵挛、神经缺陷或屈肌/伸肌痉挛有关。
替扎尼定被认为通过抑制脊髓多突触神经反射的活性而减少痉挛(4)。它对肌肉没有直接的作用(4)。美国的内科医生已经获得替扎尼定治疗不是由以上所列疾病造成的痉挛的经验；除此之外，治疗的疾病不完全是痉挛，但是会莫名其妙的令人想起痉挛。临床试验也已经表明在其他疾病领域的疗效，新实验的结果将陆续呈现。值得注意的是，虽然替扎尼定的抗痉挛作用可能与这些疾病中的一些相关，在其它病例中，如疼痛和头痛，更可能是涉及其它机制。的确，许多动物实验已经显示，替扎尼定全身性使用或鞘内使用，能产生较强的止痛作用(15-27)。替扎尼定最有前途并具有疗效证据的疾病描述如下：
头痛
腰背痛／肌筋膜疼痛
神经病理性疼痛
脑血管病变引起的痉挛
神经保护作用
阿片类戒断综合征
头痛
头痛分为不同的类型，“紧张型头痛”被认为与肌肉的过度活动有关。然而，肌肉痉挛在紧张型头痛中的作用还存在争议，一系列高等级的试验和流行病学专家已经确认了颅周肌肉的过度活动，可能混有中枢性和外周起始作用，至少在这些疾病的亚组病人中是很重要的(28)。
一般情况下，头痛专家使用的一个重要的术语是“慢性每日头痛”(30,31)。这指的是发生在几乎每天或持续性发作的任何头痛，包括慢性紧张型头痛和其他类型的头痛。也许最常见的是与滥用镇痛药相关的头痛。间歇性头痛病人，例如偏头痛，会因为频繁使用镇痛剂而发展为慢性每日头痛。这也叫做“镇痛剂反弹性头痛”。在其它病例中，头痛被认为是起因于颈椎的病理学改变，所以也叫做“颈因性头痛”(32)。颈因性头痛归因于各种类型的病理学改变，包括骨关节炎、上部颈神经根病变和颈部肌肉局部慢性痉挛(也叫“肌筋膜疼痛”)。替扎尼定是一个药物治疗的选择。
一些临床试验已经在头痛治疗中评估了替扎尼定。一项78位紧张型头痛病人的开放性试验中，67%的病人表现出中度到极好的改善；此反应与该基线血浆3-甲氧基-4-氢氧基-苯乙二醇(MHPG)和游离脂肪酸水平相关(33)。随后，一项替扎尼定在37位女性慢性紧张型头痛的随机、双盲、安慰剂对照临床试验中，确认了与安慰剂相比，替扎尼定的疗效显著(34)。
颞肌外感受抑制现象被认为是紧张型头痛的一个标志，一项研究评估了替扎尼定在颞肌外感受抑制中的效果(2)。该研究发现，替扎尼定在颞肌外感受抑制中具有显著治疗作用。
另外一个替扎尼定治疗慢性每日头痛的开放性试验，发现67%的病人报告头痛减轻率超过50%。
最近的一些研究显示替扎尼定在以下头痛类型中的疗效(13),包括颈部肌筋膜病变造成的慢性每日头痛、药物反弹性头痛和慢性紧张型头痛(12)。内科医生已经使用替扎尼定治疗偏头痛。
腰背痛
急性和慢性腰背痛也是最常见的疾病。已经有替扎尼定治疗腰背痛的研究。最早的研究是在年。两个随机双盲试验比较了替扎尼定和地西泮的效果，伴有肌肉痉挛的急性腰背痛患者均是每日用药三次，连续七天。一个试验纳入了30位受试者(38),另外一个纳入20位受试者(39)。两项试验中治疗后病人病情都得到了改善，但是经过一些预后结果测评，替扎尼定优于地西泮。
年同一研究组报道了两个具有挑战性的试验。一项是多中心、随机、双盲、安慰剂对照实验，在位急性腰背痛患者之间比较了替扎尼定和安慰剂七天治疗的效果，允许阿司匹林作为解救治疗(40)。替扎尼定优于安慰剂。同样引起注意的是，服用安慰剂/阿司匹林的患者比替扎尼定/阿司匹林组显著有更多的胃肠道副反应，也显示了替扎尼定具有的胃保护作用。另外一个实验是随机、双盲、安慰剂对照研究，纳入位急性腰背痛患者，比较了替扎尼定联合布洛芬与安慰剂联合布洛芬的疗效，治疗持续七天(41)。结果显示，替扎尼定组优于安慰剂组，安慰剂组的病人比替扎尼定组病人有更多的胃肠道副反应发生。
肌筋膜疼痛
肌筋膜疼痛是肌肉局部疼痛的一种综合症，具有紧张肌束和/或激痛点（扳机点）,触诊会诱发再次疼痛,并常会辐射到其他部位(42)。相关综合症包括肌肉僵硬,没有神经性特征的“麻木”、肿胀,或运动范围的减少。肌筋膜疼痛不同于纤维肌痛,纤维肌痛是没有明显触发点的广泛性疼痛(42)。尽管肌筋膜疼痛作为一种综合症还没有被广泛接受,但是此综合征已被广泛认识和治疗，各种肌筋膜疼痛的治疗法的临床试验已经发表。事实上,以上描述的疼痛可能已经包含在腰背痛的范畴中,至少,部分上包括肌筋膜疼痛。一些研究已经显示替扎尼定在治疗创伤后肌筋膜疼痛的效果(8),以及肌筋膜疼痛(43)和颈部筋膜疼痛引起的头痛中的疗效(13)。
References
1.CowardDM.Tizanidine:neuropharmacologyandmecha-nismofaction.Neurology;44(suppl9):S6-S11.
2.NakashimaK,TumuraR,WangY,etal.Effectsoftizanidineadministrationonextroreceptivesuppressionofthetem-poralismuscleinpatientswithchronictension-typeheadache.Headache;34:-7.
3.WagstaffAJ,BrysonHM.Tizanidine.Areviewofitsphar-macology,clinicalefficacyandtolerabilityinthemanagementofspasticityassociatedwithcerebralandspinaldisorders.Drugs;53:-52.
4.ZanaflexSummaryofProductCharacteristicsElanPhar-maceuticalsLtd..
5.GrovesL,SchellenbergerMK,DavisCS.Tizanidinetreat-mentofspasticity:ameta-analysisofcontrolled,double-blind,什么原因会得白癜风北京白癜风
